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  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

Phosphodiesterase (PDE) 亚型特异性产品:

Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-117604
    THPP-1 Inhibitor 98.75%
    THPP-1 是SGC推荐的一个化学探针， 是有效的、具有口服活性的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 的抑制剂，其对人和大鼠的 Ki 值分别为 1 nM 和 1.3 nM。THPP-1 具有良好的药理学特性。
    THPP-1
  • HY-117318
    PDE12-IN-1 Inhibitor 98.85%
    PDE12-IN-1 是一种有效的 PDE12 抑制剂，pIC50 为 9.1. PDE12-IN-1 增加了 2′,5-连接的腺苷酸聚合物 (2-5A) 的水平，pEC50 值为 7.7. PDE12-IN-1 显示抗病毒活性。
    PDE12-IN-1
  • HY-12913
    AMG 579 Inhibitor 99.02%
    AMG 579是有效，选择性的磷酸二酯酶10A (PDE10A)抑制剂，IC50值为 0.1nM。
    AMG 579
  • HY-107781
    PAT-505 Inhibitor 99.47%
    PAT-505 是一种有效，选择性的，非竞争性的可口服的 autotaxin 抑制剂，在 Hep3B 中，抑制 autotaxin 的活性，IC50 值为 2 nM，在人血液和小鼠血浆中，IC50 值分别为 9.7 nM 和 62 nM。
    PAT-505
  • HY-136637
    NPD-001 Inhibitor 99.50%
    NPD-001 是一种有效的布氏锥虫磷酸二酯酶 TbrPDEB1 和 TbrPDEB2 抑制剂，其 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。NPD-001 也抑制人类磷酸二酯酶 PDEs。NPD-001 表现出良好的抗锥虫体活性，IC50 为 80 nM。
    NPD-001
  • HY-U00186
    K134 Inhibitor 99.84%
    K134 是一种磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂。抑制 PDE3A，PDE3B，PDE5, PDE2，PDE4 和 IC50 分别为0.1，0.28，12.1，>300 和 >300 μM。
    K134
  • HY-100933
    MY-5445 Inhibitor 99.86%
    MY-5445 是一种特异性的 cGMP 磷酸二酯酶 PDE5 抑制剂，其 Ki 值为 1.3 μM。MY-5445 能抑制人血小板凝集。MY-5445 是一种 ABCG2 转运蛋白调节剂，具有抗增殖活性。
    MY-5445
  • HY-117977
    FCPR03 Inhibitor 99.82%
    FCPR03 是一种有效的选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4 催化域，PDE4B1 和 PDE4D7，IC50 值分别为 60 nM，31 nM 和 47 nM。FCPR03 对 PDE4 的选择性比其他 PDE (PDE1-3 和 PDE5-11) 至少高 2100 倍。FCPR03 具有抗炎，神经保护和抗抑郁样作用。
    FCPR03
  • HY-155457
    Enpp-1-IN-19 Inhibitor 99.28%
    Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂，可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50=68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应，在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应，诱导免疫记忆，防止肿瘤复发。
    Enpp-1-IN-19
  • HY-116100A
    HA155 Inhibitor 98.00%
    HA-155 是一种高效、选择性的 ATX 抑制剂，其 IC50 值为 5.7 nM。
    HA155
  • HY-70069
    GSK256066 Trifluoroacetate Inhibitor 99.54%
    GSK256066 Trifluoroacetate 是一种选择性、高亲和力的 PDE 抑制剂，抑制 PDE4B 的 IC50 值为 3.2 pM。GSK256066 Trifluoroacetate 被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。
    GSK256066 Trifluoroacetate
  • HY-115555
    K-Ras-PDEδ-IN-1 Inhibitor 99.62%
    K-Ras-PDEδ-IN-1 是一种新颖的、有效的 K-Ras-PDEδ 抑制剂。K-Ras-PDEδ-IN-1 以低纳摩尔 Kd 8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。
    K-Ras-PDEδ-IN-1
  • HY-12812
    Autotaxin modulator 1 Modulator 99.40%
    Autotaxin modulator 1 是一种自分泌运动因子 autotaxin (ATX) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO 2014018881 A1 中的化合物案例 12b。Autotaxin modulator 1 有望用于损伤或疾病引起的脱髓鞘，以及肿瘤等增生性疾病的研究。
    Autotaxin modulator 1
  • HY-19929
    Tanimilast Inhibitor 98.34%
    Tanimilast (CHF-6001)是一种新型高效、选择性磷酸二酯酶4抑制剂(IC50=0.026±0.006 nM)，具有强大的抗炎活性，适合局部肺给药。Tanimilast用于研究阻塞性肺病。
    Tanimilast
  • HY-133019
    ATX inhibitor 5 Inhibitor 99.20%
    ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC50 为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用，并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。
    ATX inhibitor 5
  • HY-145583
    Mufemilast Inhibitor 99.67%
    Mufemilast 是磷酸二酯酶4 (PDE4) 的抑制剂。
    Mufemilast
  • HY-122751
    (R)-DNMDP Inhibitor 99.59%
    (R)-DNMDP 是一种有效的选择性癌细胞杀伤剂。(R)-DNMDP，是 DNMDP 的 R 形式，可以直接结合 PDE3A。(R)-DNMDP 比 (S)-DNMDP 对的 HeLa 细胞系的 EC50 低 500 倍。
    (R)-DNMDP
  • HY-B0809S
    Theophylline-d6

    茶碱 d6

    		Inhibitor 99.90%
    Theophylline-d6 是 Theophylline 的氘代物。Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE)抑制剂，腺苷受体阻断剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)活化剂。
    Theophylline-d<sub>6</sub>
  • HY-147750
    TDP1 Inhibitor-2 Inhibitor 99.84%
    TDP1 Inhibitor-2 (化合物 5) 是一种有效的 TDP1 (酪氨酰 -DNA 磷酸二酯酶 1) 抑制剂，其 IC50 为99 nM。TDP1 Inhibitor-2 也可抑制 SCAN1 (脊髓小脑共济失调综合征伴轴突神经病变)，其 IC50 为 3.5 μM.
    TDP1 Inhibitor-2
  • HY-90009
    Nortadalafil

    去甲基他达那非

    		Inhibitor 99.77%
    Nortadalafil 是一种 PDE5 抑制剂，是一种能够在保健食品中检测到的新型 Tadalafil (HY-90009A) 类似物。Nortadalafil 用于勃起功能障碍 (ED) 研究。Nortadalafil 可以通过闭合双酮哌嗪环高产合成。Nortadalafil 有望用于肺动脉高压的研究。
    Nortadalafil
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Phosphodiesterase (PDE) Isoform Comparison

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